PDC:偶联药物的下一站荣光 ?—抗癌管家-康爱管家互助群微信468826656

抗癌管家
2021-08-21

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在技术进度、商业价值的催化下,偶联药物的类型和概念在不断拓展,多肽偶联药物(PDC)、核素偶联药物(RDC)、小分子偶联药物(SMDC)、抗体免疫刺激偶联药物(ISAC)等概念层出不穷。不过,新技术形态的偶联药物在开发进度上更多处于早期阶段,临床疗效的突破性目前与ADC药物也不可同日而语。


在ADC之外的偶联药物中,谁能成为下一站“荣光”尚未明朗,不过PDC由于上市和处于临床开发阶段的产品相对较多,或许概率更高。


PDC的定义



PDC,Peptide Drug Conjugate,顾名思义就是通过多肽分子作为靶向的一类药物偶联形式。 抗癌管家-康爱管家,我们一起抗癌,治愈癌症不是梦。如果不过度细分,PDC与SMDC(小分子偶联药物)也存在交织,上市的几款RDC(核素偶联药物)药物也有采用多肽作为靶向定位,(177镥)镥氧奥曲肽(Lutathera)甚至也可以称作多肽偶联药物的代表。


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参考文献[1]

RDC最大的优势是不要求靶标必须内吞,只要能够定位至肿瘤细胞便可以实现成像或放射治疗。不过,核素赛道的进入壁垒较高,也一定程度上限制了更多玩家的进入。SMDC最大的劣势或是针对特定靶标不容易筛选能够实现内吞的小分子,因此在研药物也较少。



整体而言,各种概念偶联药物的结构组成并无二致,通常都是由三部分组成。PDC药物也是如此,包括多肽、Linker和载荷。



1. 多肽


在PDC药物中,多肽最主要的功能也是实现靶向定位。多肽与抗体的组成和连接方式均相同,都是由氨基酸通过肽键连接而成,不同的是,多肽相较于抗体,分子量更低,通常不具备蛋白质三级结构。 抗癌管家-康爱管家,我们一起抗癌,治愈癌症不是梦。多肽普遍存在于生物体内,其广泛参与和调节机体内各系统、器官、组织和细胞的功能活动,在生命活动中发挥重要作用。因此也成为PDC药物“另辟新径”的基础。

重要的是,多肽相较于抗体更大的优势是生产成本和技术积累。特别是多肽作为治疗性药物也有长期的实践应用,因此,国内企业在考虑创新转型时,更多的也具备多肽的生产技术和设备,特别是固相合成、酶催化合成等多肽合成手段的应用。




本文转自肿瘤资讯(由“抗癌管家网站-康爱管家”转载分享)




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