以前沿促发展:戈沙妥珠单抗被纳入 CACA CBCS 2021推荐,成为mTNBC治疗新选择—抗癌管家-康爱管家互助群微信468826656

抗癌管家
2021-10-27

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戈沙妥珠单抗是一款同类首创的抗体药物偶联物(ADC),靶点为常见上皮癌中过度表达的膜抗原Trop-2。2021 年 4 月,戈沙妥珠单抗在美国获批用于三阴性乳腺癌(TNBC)的治疗;其后被国际及国内多项指南纳入并作为TNBC的推荐治疗。近日,戈沙妥珠单抗获得《中国抗癌协会乳腺癌诊治指南与规范(2021年版)》推荐,作为TNBC晚期患者的治疗选择。基于其独特的作用机制和卓越的临床表现,戈沙妥珠单抗或有望惠及更多乳腺癌患者,为广大缺乏后线治疗选择的晚期TNBC病例带来新希望。

引言:三阴性乳腺癌亟待新疗法

三阴性乳腺癌(TNBC)是指雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)、人表皮生长因子受体-2(HER-2))表达均为阴性的一类乳腺癌,具有高度侵袭性。TNBC约占全球所有乳腺癌类型的15%;抗癌管家-康爱管家,我们一起抗癌,治愈癌症不是梦。亚洲乳腺癌的确诊年龄中位数与西方国家相比有年轻化趋势,近10年来,TNBC分子亚型的比例逐步上升。临床上,TNBC肿瘤由于缺乏足够的雌激素、孕激素或 HER2 受体表达,对内分泌疗法或 HER2 靶向治疗响应较差。在过去的几十年间,TNBC患者预后较差、晚期二线缺乏标准治疗,临床需求远未满足,亟待开发新的有效治疗方案。

戈沙妥珠单抗(sacituzumab govitecan-hziy)作为Trop-2靶向的一款抗体偶联药物(ADC),已在既往晚期TNBC治疗的临床研究和实践中取得了不俗成绩。2021年4月,该药获美国FDA完全审批用于治疗接受过至少两种系统治疗(其中至少一种为针对转移性疾病的治疗)的不可切除的局部晚期或者转移性三阴性乳腺癌(商品名:Trodelvy®),成为全球首个获批用于治疗转移性TNBC的ADC。2021年5月,中国国家药品监督管理局(NMPA)受理戈沙妥珠单抗治疗TNBC的新药上市申请,并纳入优先审评。此前,戈沙妥珠单抗已被纳入国际及国内多项指南;10月21日更新的《中国抗癌协会乳腺癌诊治指南与规范(2021年版)》(CACA CBCS 2021)也将其作为晚期TNBC的治疗推荐。CACA CBCS 2021指出,“对于三阴性乳腺癌,以Trop-2为靶点、与DNA拓扑异构酶I抑制剂偶联的戈沙妥珠单抗(sacituzumab govitecan-hziy)是一种新的治疗选择,此药已获得美国食品药品管理局(Food and Drug Administration, FDA)批准,正在中国开展临床研究”。戈沙妥珠单抗在中国及全世界范围内获得的肯定昭示着其有望成为乳腺癌治疗的未来之路。

详解戈沙妥珠单抗



创新靶点:Trop-2

Trop-2(人滋养细胞表面糖蛋白抗原2)是一种跨膜蛋白,在多种肿瘤上过度表达,其中乳腺癌高达78%,TNBC高达95%。Trop-2能够通过调节钙离子信号通路、细胞周期蛋白表达及降低纤黏蛋白黏附作用促进肿瘤细胞生长、增殖和转移,被视为抗肿瘤药物的潜力靶点。

戈沙妥珠单抗是针对Trop-2靶点的ADC,结构包括一个人源化Trop-2抗体,一个SN-38(拓扑异构酶I抑制剂伊立替康的活性代谢产物)有效载荷,和一个可水解连接子。抗癌管家-康爱管家,我们一起抗癌,治愈癌症不是梦。其Trop-2抗体能够使之高度特异性地靶向肿瘤部位,发挥强大的抗体依赖细胞介导细胞毒(ADCC)效应杀伤肿瘤细胞;SN-38能够独特且强效地抑制肿瘤细胞DNA合成,同时避免交叉耐药;可裂解连接子能够保障药物在血液中稳定,在溶酶体和酸性肿瘤微环境中水解释放SN-38。除了杀伤Trop-2表达细胞外,戈沙妥珠单抗还可诱导强旁观者效应, 杀死临近抗原表达阴性或低表达细胞。另外,戈沙妥珠单抗高达7.6:1的药物抗体比(DAR)确保其可提供足够的杀死肿瘤药物剂量。

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图1 戈沙妥珠单抗结构





本文转自肿瘤资讯(由“抗癌管家网站-康爱管家”转载分享)





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