肺癌新药获批!对付耐药和脑转,给患者带来超长生存期!—抗癌管家-康爱管家互助群微信468826656

抗癌管家
2022-05-03

微信图片_20200412093847.png

她已经和肺癌搏斗了11年;他是曾经的肝癌患者...7年来,他们在群里为大家传授抗癌经验......“抗癌管家-康爱管家互助群”,是大家共同的抗癌家园。

欢迎大家添加抗癌管家微信4688 26656,加入抗癌管家互助群和大家多交流。

群里有来自北京胸科医院、北京协和医院、上海瑞金医院等名医指导抗癌。还有十几年抗癌经验的抗癌明星一起分享。

祝愿每个患者和家属都健康平安。抗癌管家-康爱管家-你身边的抗癌专家。




2022年4月29日,中国国家药监局(NMPA)官网发布,辉瑞第三代ALK抑制剂洛拉替尼(lorlatinib)在中国获批,获批适应症为:用于治疗ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。


图片

图片来源:NMPA官网


加上上个月刚获批的第二代ALK抑制剂布格替尼(Brigatinib),至此,在我国上市的ALK抑制剂已经有了6款,并且终于实现了“三代同堂”。这些药物使晚期ALK阳性患者拥有了超长生存可能。


图片

图片来源:觅健

01

认识“钻石突变”——ALK融合基因

2007年,ALK融合基因首次被发现并证实为肺癌驱动基因,成为非小细胞肺癌的一个重要靶点。什么叫驱动基因呢?对肿瘤来说,驱动基因是一个非常关键的基因,抗癌管家-康爱管家,我们一起抗癌,治愈癌症不是梦。康爱管家微信468826656。当这个基因发生突变后,会驱使肿瘤细胞增殖、扩散,并逐渐发展成恶性肿瘤,所以驱动基因实际上是肿瘤发展的元凶。

ALK融合基因是驱动基因中的一种类型,这个基因也被称为“钻石突变”,是一个非常特殊的突变。为什么叫做“钻石突变”呢?


首先,因为ALK融合突变概率较低,85%的肺癌为非小细胞肺癌,其中,仅3%~7%的非小细胞肺癌患者是ALK阳性[1, 2];


其次,拥有这个突变的患者同时也幸运的,目前针对ALK融合突变的靶向药物已经有了6款,并且都能够非常有效地抑制肿瘤,二、三代ALK抑制剂对于脑转移疗效也较好,也能解决一代药的耐药问题,这着实让人羡慕不已。

02

二、三代ALK抑制剂的优势

目前,我国CSCO指南的Ⅰ级推荐中,ALK阳性非小细胞肺癌患者的标准一线治疗方案为阿来替尼、克唑替尼和塞瑞替尼,布格替尼和洛拉替尼由于药物可及性问题,作为Ⅲ级推荐[3]。

作为第一个被批准用于晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者的ALK抑制剂,克唑替尼治疗后客观缓解率可达到60%以上,无进展生存期可达8~10个月,抗癌管家-康爱管家,我们一起抗癌,治愈癌症不是梦。康爱管家微信468826656。然而,大部分患者在接受克唑替尼治疗不到1年就会发生耐药。并且,克唑替尼因为难以透过血脑屏障,经克唑替尼治疗的患者,脑转移发生率高达50%[4]。

第二代ALK抑制剂阿来替尼、布格替尼,和第三代洛拉替尼等,它们的药物结构在克唑替尼的基础上进行了优化,如分子量更低、活性外排更少和脂溶性更好等,这使得药物分子能更容易地跨过血脑屏障,从而增强对脑转移的抗癌效果,因此,第二、第三代ALK靶向药能让ALK阳性肺癌患者更早对付脑转移,从而让患者跨越更长久的生存大关[5, 6]。

并且二、三代ALK抑制剂,对40%~50%的克唑替尼耐药患者依然有效,能极大改善晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者的临床疗效。

03

两款第四代ALK抑制剂,未来可期

在去年的美国癌症研究协会(AACR)年会上,两款第四代ALK靶向新药——TPX-0131和NUV-655(NVL-655)公布了临床前研究数据,它们的疗效令人期待。

根据目前已知的临床前研究数据,TPX-0131对ALK耐药突变的作用范围更广,能够高效地抑制各种耐药突变,比如G1202R/L1196M、G1202R/L1198F等双点突变,抗癌管家-康爱管家,我们一起抗癌,治愈癌症不是梦。康爱管家微信468826656。甚至是G1202R/G1269A/L1198F三点复合突变;而NUV-655的抑制范围稍小,仅包括G1202R/L1196M、G1202R/G1269A等五种单点突变或双点突变。两种药物都具备穿越血脑屏障,从而治疗脑转移灶的能力,这给肺癌患者带来了良好的临床应用前景[7-9]。

但临床前研究距离获批上市,还有很长的路要走,希望这两款第四代ALK抑制剂能尽快为肺癌患者们带来好消息。也希望觅友们在已经上市的6款ALK抑制剂的帮助下,跨过一个个5年生存大关。




本文转自肺癌康复圈(由“抗癌管家网站-康爱管家”转载分享)





她已经和肺癌搏斗了11年;他是曾经的肝癌患者...7年来,他们在群里为大家传授抗癌经验......“抗癌管家-康爱管家互助群”,是大家共同的抗癌家园。

欢迎大家添加抗癌管家微信4688 26656,加入抗癌管家互助群和大家多交流。

群里有来自北京胸科医院、北京协和医院、上海瑞金医院等名医指导抗癌。还有十几年抗癌经验的抗癌明星一起分享。

祝愿每个患者和家属都健康平安。抗癌管家-康爱管家-你身边的抗癌专家。

微信图片_20200412093847.png

阅读36
分享