令人欣慰的是,有些患者已经到美国就诊并使用到一些新药,为战胜癌症增加了筹码。更加可喜的是,目前很多新药的临床试验正在国内开展,例如免疫疗法药物 PD-1 抑制剂 Nivolumab 和 Pembrolizumab 以及肺癌靶向药 Osimertinib (AZD9291) 等。希望中国的患者能早日受益于这些新药。根据疾病种类和药物靶点,我们将靶向药物及其在中国的上市情况进行了汇总。未在中国上市的药物尚无正式中文名称,文中提供的中文名为音译,仅供参考。
肺癌
EGFR (HER1/ERBB1)Gefitinib(吉非替尼)Erlotinib(厄洛替尼)Osimertinib(奥斯替尼 AZD9291)(耐昔妥珠单抗)Afatinib(阿法替尼)HER2
ALK Ceritinib(赛立替尼)Alectinib(艾乐替尼)×Crizotinib(克唑替尼)MET ROS1 PD-1
Nivolumab(纳武单抗)Pembrolizumab(派姆单抗)VEGFR2 Ramucirumab(雷莫芦单抗)VEGF Bevacizumab(贝伐珠单抗)
乳腺癌靶向药
乳腺癌
CDK4 Palbociclib(帕博西尼) ×CDK6 HER2 (ERBB2/neu) Ado-trastuzumab emtansine (T-DM1)
Pertuzumab(帕妥珠单抗)Trastuzumab(曲妥珠单抗)√Lapatinib(拉帕替尼)√EGFR (HER1/ERBB1)
mTOR Everolimus(依维莫司)
结直肠癌靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
结直肠癌
EGFR (HER1/ERBB1)
Cetuximab(西妥昔单抗)
√
Panitumumab(帕尼单抗)
×
KIT, PDGFRβ, RAF, RET,
VEGFR1/2/3
Regorafenib(瑞格非尼)
×
VEGFA/B
Ziv-aflibercept(阿柏西普)
×
PIGF
VEGFR2
Ramucirumab(雷莫芦单抗)
×
VEGF
Bevacizumab(贝伐珠单抗)
√
白血病靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
白血病
KIT
Imatinib(伊马替尼)
√
PDGFR
ABL
Nilotinib(尼洛替尼)
√
Dasatinib(达沙替尼)
√
Bosutinib(博舒替尼)
×
Ponatinib(普纳替尼)
×
FGFR1-3
FLT3
VEGFR2
BTK
Ibrutinib(依鲁替尼)
×
CD20
Obinutuzumab(奥滨尤妥珠单抗)
×
Ofatumumab(奥法木单抗)
×
Rituximab(利妥昔单抗)
√
CD52
Alemtuzumab(阿仑单抗)
×
PI3Kδ
Idelalisib
×
CD19
Blinatumomab
×
CD3
BCL2
Venetoclax
×
淋巴瘤靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
淋巴瘤
BTK
Ibrutinib(依鲁替尼)
×
CD20
Ibritumomab tiuxetan(替伊莫单抗)
×
Rituximab(利妥昔单抗)
√
Tositumomab(托西莫单抗)
×
Obinutuzumab(奥滨尤妥珠单抗)
×
CD30
Brentuximab vedotin(本妥昔单抗)
×
HDAC
Belinostat(贝利司他)
×
Romidepsin(罗米地辛)
×
Vorinostat(伏立诺他)
×
PI3Kδ
Idelalisib
×
PD-1
Nivolumab(纳武单抗)
×
Proteasome
Bortezomib(硼替佐米)
√
甲状腺癌靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
甲状腺癌
EGFR (HER1/ERBB1),RET,VEGFR2
Vandetanib(凡德他尼)
×
FLT3,KIT,MET,
RET,VEGFR2
Cabozantinib(卡博替尼)
×
VEGFR2
Lenvatinib(乐伐替尼)
×
KIT,VEGFR,PDGFR,RAF
Sorafenib(索拉非尼)
√
黑色素瘤靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
黑色素瘤
PD-1
Nivolumab(纳武单抗)
×
Pembrolizumab(派姆单抗)
×
CTLA-4
Ipilimumab(易普利姆玛)
×
BRAF
Vemurafenib(维罗非尼)
×
Dabrafenib(达拉菲尼)
×
MEK
Trametinib(曲美替尼)
×
Cobimetinib(卡比替尼)
×
Aldesleukin(重组人白介素-2)
√
肾癌靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
肾癌
PD-1
Nivolumab(纳武单抗)
×
VEGFR2
Lenvatinib(乐伐替尼)
×
Aldesleukin(重组人白介素-2)
√
mTOR
Temsirolimus(替西罗莫司)
×
VEGFR, PDGFR, KIT
Pazopanib(帕唑帕尼)
×
KIT, PDGFR, RAF, VEGFR
Sorafenib(索拉非尼)
√
PDGFRα/β,VEGFR1/2/3,
KIT,FLT3,RET
Sunitinib(舒尼替尼)
√
VEGF
Bevacizumab(贝伐珠单抗)
√
KIT, PDGFRβ, VEGFR1/2/3
Axitinib(阿昔替尼)
√
mTOR
Everolimus(依维莫司)
√
FLT3, KIT, MET, RET, VEGFR2
Cabozantinib(卡博替尼)
×
膀胱癌靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
尿路上皮癌
PD-L1
Atezolizumab
×
胃癌靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
胃癌
VEGFR2
Ramucirumab(雷莫芦单抗)
×
HER2
Trastuzumab(曲妥珠单抗)
√
胃肠道间质瘤靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
胃肠道间质瘤
KIT, PDGFRβ, RAF,
RET, VEGFR1/2/3
Regorafenib(瑞格非尼)
×
ABL, PDGFR, KIT
Imatinib(伊马替尼)
√
PDGFRα/β, VEGFR1/2/3
KIT, FLT3, RET
Sunitinib(舒尼替尼)
√
肝癌靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
肝癌
VEGFR
Sorafenib(索拉非尼)
√
PDGFR
KIT
RAF
食管胃结合部癌靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
VEGFR2
Ramucirumab(雷莫芦单抗)
×
HER2 (ERBB2/neu)
Trastuzumab(曲妥珠单抗)
√
多发性骨髓瘤靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
多发性骨髓瘤
HDAC
Panobinostat(帕比司他)
×
Proteasome
Carfilzomib(卡非佐米)
×
Bortezomib(硼替佐米)
√
CD38
Daratumumab(达雷木单抗)
×
SLAMF7 (CS1/CD319/CRACC)
Elotuzumab(埃罗妥珠单抗)
×
Proteasome
Ixazomib
×
胰腺癌靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
胰腺癌
EGFR (HER1/ERBB1)
Erlotinib(厄洛替尼)
√
mTOR
Everolimus(依维莫司)
√
妇科癌症靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
卵巢癌
PARP
Olaparib(奥拉帕尼)
×
VEGF
Bevacizumab(贝伐珠单抗)
√
宫颈癌
输卵管癌
软组织肉瘤靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
软组织肉瘤
VEGFR
Pazopanib(帕唑帕尼)
×
PDGFR
KIT
其他癌症靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
前列腺癌
Sipueucel-T(前列腺癌治疗疫苗)
×
骨巨细胞瘤
RANKL
Denosumab(狄诺塞麦)
×
基底细胞癌
PTCH
Vismodegib(维莫德吉)
×
Smoothened
Sonidegib(索尼德吉)
×
头颈癌
EGFR (HER1/ERBB1)
Cetuximab(西妥昔单抗)
√
高危神经母细胞瘤
GD-2
Dinutuximab
×
腹膜癌
VEGF
Bevacizumab(贝伐珠单抗)
√
胶质母细胞瘤
皮肤纤维肉瘤
KIT
Imatinib(伊马替尼)
√
PDGFR
ABL
来源:丁香园”。